Ved narkose virker ketamin ved å blokkere glutamatreseptorer i hjernen. I tillegg til dette påvirker ketamin en rekke andre reseptorer i hjernen. Den nøyaktige mekanismen bak dens antidepressive effekt er fortsatt ikke fullstendig forstått, men ketamin kan øke nervecellenes evne til å danne nye forbindelser og regulere aktiviteten i hjernens

Utviklet i løpet av midten av det 20. århundre, ble ketamin opprinnelig brukt som et hurtigvirkende anestetikum for både mennesker og dyr. Det ble snart anerkjent for sin evne til å gi smertelindring uten de samme respiratoriske risikoene som var forbundet med andre anestetika på den tiden.Antall behandlinger varierer ut fra den enkelte pasien